失眠症药物分类

     失眠症药物分类

FDA批准的用于失眠治疗的药物包括部分BzRAs、褪黑素受体激动剂、多塞平和食欲素受体拮抗剂等。

（1）BzRAs（标准）：BzRAs包括苯二氮䓬类药物（BZDs）和非苯二氮䓬类药物（NBZDs）。BzRAs对睡眠潜伏期、入睡后觉醒时间及总睡眠时间等睡眠质量指标均有不同程度改善，但大多不能优化睡眠结构（右佐匹克隆除外）。

BZDs主要包括艾司唑仑、三唑仑、地西泮、阿普唑仑、劳拉西泮、氯硝西泮。对焦虑性失眠患者的疗效较好。可增加总睡眠时间，缩短入睡潜伏期，减少夜间觉醒频率，但可显著减少慢波睡眠，导致睡后恢复感下降。

最常见的不良反应包括头晕、口干、食欲不振、便秘、谵妄、遗忘、跌倒、潜在的依赖性、次日残留的镇静作用、恶化慢性阻塞性肺疾病和阻塞性睡眠呼吸暂停综合征症状，以及突然停药引起的戒断综合征。

NBZDs包括右佐匹克隆、佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆。该类药物半衰期短，催眠效应类似BZDs，对正常睡眠结构破坏较少，比BZDs更安全，日间镇静和其他不良反应较少。该类药物可以缩短客观和主观睡眠潜伏期，尤其是对于年轻患者和女性患者更明显。若最初使用的BzRAs对失眠治疗无效，则优先考虑选用同类药物中的其他药物，应根据患者对最初药物治疗的反应来重新选择药物。部分BZDs并没有明确推荐用于治疗失眠，需考虑药物活性持续时间对患者的影响，或者存在共病的患者能否从此类药物中获益。

（2）褪黑素受体激动剂（标准）：雷美替胺：褪黑素MT1和MT2受体激动剂，已被FDA批准用于失眠的药物治疗，用于治疗以入睡困难为主诉的失眠及昼夜节律失调导致的失眠症。

（3）具有镇静作用的抗抑郁药：尤其适用于抑郁和（或）焦虑伴发失眠症的治疗，失眠的治疗剂量低于抗抑郁作用所要求的剂量，这类药物包括：

①曲唑酮（指南）：5-羟色胺（5-HT）受体拮抗/再摄取抑制剂（SARIs），相比三环类抗抑郁药，无或只有很小的抗胆碱能活性，适合合并抑郁症、重度睡眠呼吸暂停综合征及有药物依赖史的患者；

②米氮平（临床建议）：去甲肾上腺素能和特异性5-HT能抗抑郁剂（NaSSA），通过阻断5-HT2A受体、组胺H1受体而改善睡眠，可以增加睡眠的连续性和慢波睡眠，缩短入睡潜伏期，增加总睡眠时间，改善睡眠效率，尤其是对于伴有失眠的抑郁症患者，可以改善客观睡眠参数；

③氟伏沙明（临床建议）：具有镇静作用的选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs），对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、组胺、M-胆碱能、多巴胺能或5-HT受体几乎不具有亲和性，可以通过延缓体内褪黑素代谢，升高内源性褪黑素的浓度来改善睡眠，缩短REM期睡眠时间，同时不增加觉醒次数，延长抑郁患者的REM睡眠潜伏期，改善抑郁和焦虑患者的睡眠；

④多塞平（标准）：三环类抗抑郁药（TCAs），为FDA批准的唯一一种可用于治疗失眠的抗抑郁药，可阻断5-HT和去甲肾上腺素的再摄取而发挥抗抑郁作用，同时可拮抗胆碱能受体、α1-肾上腺素能受体和组胺H1受体，因其可选择性地和较强地阻断组胺H1受体，这就使得多塞平仅通过低剂量就可以发挥镇静催眠作用；主要适用于睡眠维持困难和短期睡眠紊乱的患者。

（4）联合使用BzRAs和抗抑郁剂（临床建议）：联合使用这两类药物可以达到通过不同的睡眠-觉醒机制来提高疗效的目的，同时降低高剂量的单一用药带来的毒性。BzRAs可以增加抗抑郁药的抗焦虑作用，有效地改善焦虑性失眠，作用持久且安全性高。联合此两类药物治疗的不良反应主要为轻至中度的不良反应，包括头痛、困倦、口干等。

（5）食欲素受体拮抗剂（标准）：苏沃雷生是一种高选择性食欲素受体拮抗剂，是该类药物中第一个获得FDA批准用于治疗失眠的药物。苏沃雷生通过阻断食欲素受体促进睡眠，可以缩短入睡潜伏期，减少入睡后觉醒时间，增加总睡眠时间。

（6）其他处方药：

①加巴喷丁（标准）：可用于对其他药物治疗无效、对BzRAs禁忌的患者，对酒精依赖患者戒断后的焦虑性失眠、睡眠时相前移者有效，可用于治疗慢性疼痛性失眠和不宁腿综合征；

②喹硫平（指南）：第二代抗精神病药，可以拮抗组胺、多巴胺D2和5-HT2受体，小剂量（12.5～25.0 mg）主要发挥抗组胺作用；该药通常不用于没有明显精神疾病的患者，除非其他药物治疗失败；

③奥氮平（指南）：第二代抗精神病药，可拮抗5-HT2A/2C、5-HT3、5-HT6受体、多巴胺D1、D2、D3、D4、D5受体、胆碱能M1～M5受体以及组胺H1受体，主要通过拮抗组胺H1受体发挥镇静作用，可用于治疗矛盾性失眠。

（7）不推荐使用的处方药：虽然水合氯醛和巴比妥类等药物被FDA批准用于治疗失眠，但考虑到这些药物的严重不良反应、疗效指数低及易产生耐受性和成瘾性，并不推荐这些药物用于失眠的治疗，仅用于某些特殊患者的特殊情况。

（8）非处方药物：如抗组胺药、抗组胺药-镇痛药合用，许多失眠患者将此类药物用于失眠的自我治疗。对于这类药物的有效性和安全性的证据非常有限，不推荐用于失眠的治疗。

（9）褪黑素（标准）：褪黑素作用于下丘脑的视交叉上核，激活褪黑素受体，从而调节睡眠-觉醒周期，可以改善时差变化引起的失眠、睡眠时相延迟和昼夜节律失调引起的失眠，但不作为常规用药。

（备注：以上内容是医学教育网整理的关于失眠症的相关内容，医学教育网提示您，失眠单单靠药物是不行的，改善心情，好好给自己放个假，试试解决这个问题）

临床上为避免出现药物依赖性,治疗失眠症的首选药物为非苯二氮䓬类药物,如氯美扎酮、艾司唑仑、阿米替林等,但具体要选择什么药品,还应以自身情况为准